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今日，美国FDA宣布，批准礼来（Eli Lilly）公司开发的Mounjaro（tirzepatide）上市，用于与控制饮食和锻炼联用，改善成人2型糖尿病患者的血糖控制。Mounjaro是一款葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂。礼来的新闻稿指出，Mounjaro代表着近10年来，首个新糖尿病药物类型。
2型糖尿病是最常见的糖尿病，由于身体生产或使用胰岛素方面出现异常，导致血糖水平升高。虽然目前有多种治疗糖尿病的药物，很多患者仍然未能达到推荐的血糖目标水平。GIP和GLP-1是调控血糖的激素。Mounjaro是一款同时激活GIP和GLP-1受体的“first-in-class”药物，它可以通过双重作用机制改善血糖控制。Mounjaro通过每周一次皮下注射，可以根据耐受性调节剂量。这款疗法是礼来的重点开发项目之一。它也被Evaluate评为2022年有望获批的重磅药物之一。它的新药申请也被FDA授予优先审评资格。
▲Tirzepatide的潜在作用机制（图片来源：礼来官网）
不同剂量的Mounjaro在5项临床试验中作为单药或与其它糖尿病药物联用接受评估。接受最高推荐剂量Mounjaro（15 mg）单药治疗的患者，与安慰剂相比，糖化血红蛋白（HbA1c，一种衡量血糖控制的指数）平均降低1.6%。与长效胰岛素联用，Mounjaro与安慰剂相比，将HbA1c水平降低1.5%。在与其它糖尿病疗法比较的临床试验中，Mounjaro也将HbA1c水平降低更多。
▲Mounjaro在5项临床试验中显著降低HbA1c水平（图片来源：礼来官网）
在临床试验参与者中，肥胖症是常见现象，大多数参与者的BMI在入组时在32到34之间。在接受最高推荐剂量治疗的患者中，接受Mounjaro单药治疗的患者与安慰剂相比，平均体重降低15磅。与胰岛素联用，Mounjaro与安慰剂相比平均体重降低23磅。安全性方面，Mounjaro可能导致恶心、呕吐、腹泻、食欲降低、便秘、腹痛和上腹部不适。在帮助2型糖尿病患者控制血糖之外，tirzepatide近日在治疗未患有2型糖尿病的普通肥胖个体的3期临床试验中也获得积极结果。接受最高剂量tirzepatide治疗的亚组平均体重降低22.5%（约24公斤），并且63%的受试者体重降低至少20%！礼来的新闻稿指出，这是在3期临床试验中首个将体重平均降低超过20%的在研药物。
▲Tirzepatide显著降低肥胖个体体重（图片来源：礼来官网）
礼来目前还在多项其它3期临床试验中检验tirzepatide治疗不同类型肥胖群体的效果，预计这些试验有望明年获得结果。礼来公司表示，肥胖症会增加糖尿病和多种代谢疾病的风险，因此通过治疗肥胖症，可以降低代谢疾病及相关并发症发生的机会，从而改善人们的健康。预祝tirzepatide的临床开发顺利，为改善更多人的健康带来新选择。参考资料：
[1] FDA Approves Novel, Dual-Targeted Treatment for Type 2 Diabetes. Retrieved May 13, 2022, from https://www.fda.gov/news-events/press-announcements/fda-approves-novel-dual-targeted-treatment-type-2-diabetes?utm_medium=email&utm_source=govdelivery
[2] FDA approves Lilly's Mounjaro™ (tirzepatide) injection, the first and only GIP and GLP-1 receptor agonist for the treatment of adults with type 2 diabetes. Retrieved May 13, 2022, from https://www.prnewswire.com/news-releases/fda-approves-lillys-mounjaro-tirzepatide-injection-the-first-and-only-gip-and-glp-1-receptor-agonist-for-the-treatment-of-adults-with-type-2-diabetes-301547339.html
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